閉経前後の女性のエストロゲンを高めるために使用される薬剤の一種である、様々な選択的エストロゲン受容体モジュレータについて、医師が解説しています。
ラロキシフェン（エビスタ）は、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）と呼ばれる薬物群に属します。本薬は、閉経後女性における骨粗鬆症の予防および治療、ならびに高リスクまたは骨粗鬆症を有する閉経後女性における浸潤性乳癌のリスク軽減を適応としてFDAより承認されています。
SERMは、エストロゲンの潜在的な副作用を回避しつつ、エストロゲンの恩恵を享受するために開発されました。ラロキシフェンは、いわゆる「デザイナー」エストロゲンであり、骨に対してはエストロゲンのように作用し、その密度を保護するが、子宮内膜に対しては抗エストロゲンとして作用することができる。
約600人の閉経後の女性を対象とした3年間の研究で、ラロキシフェンは骨密度を高め、LDLコレステロールを低下させることがわかったが、子宮内膜には刺激作用がない（つまり、子宮癌を引き起こす可能性がない）ことが明らかになった。
最初に市場に出たSERMはタモキシフェンで、エストロゲンの乳房組織への刺激作用を阻害する。タモキシフェンは、片方の乳房に癌を患った女性の第二の乳房の癌を予防するのに有効であることが証明されています。
ラロキシフェンには抗エストロゲン作用があるため、最も一般的な副作用はほてりです。逆に、エストロゲン作用により、ラロキシフェンは深部静脈血栓症（DVT）および肺塞栓症（肺の血栓）を含む血栓のリスクを増加させます。血栓の既往がない女性では、5年間の血栓のリスクは1％未満であることが研究により示されています。ラロキシフェン服用中の患者は、血栓が発生しやすいタバコの使用や旅行中の長時間の不動状態を避ける必要があります?
ラロキシフェンによる深部静脈血栓症のリスクは、おそらくエストロゲンと同等で、通常の低い発生率より約2～3倍高いです。また、ラロキシフェンは、心臓病または心臓病の危険因子を持つ女性の脳卒中死亡リスクを増加させます。
ラロキシフェンは、骨粗鬆症の閉経後女性における脊椎骨折のリスクを減少させますが、股関節骨折のリスクを減少させることはないようです。(股関節骨折のリスクを減少させることが確実に証明されている唯一の薬剤は、ビスフォスフォネートである)。
もう一つのSERM?配合薬であるバゼオキシフェン結合エストロゲン（Duavee）は、閉経後女性のほてりと骨粗鬆症を軽減する目的でFDAに承認されている。
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